目前靶向药物只是用于晚期的大肠癌患者，就是转移性的大肠癌。临床上常用的靶向药物主要包括抗肿瘤血管生成药物，如贝伐珠单抗；抗表皮生长因子（EGFR）单克隆抗体，如西妥昔单抗。

贝伐珠单抗并不直接作用于肿瘤细胞，而是中和体内引起肿瘤血管生成的主要分子，即血管内皮细胞生长因子(VEGF)。另外，贝伐珠单抗还可以降低组织间的压力，更有利于化疗药物进入肿瘤组织发挥作用。因此贝伐珠单抗在临床上往往和化疗药物联合使用。

西妥昔单抗可以阻断表皮生长因子与受体的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长。另外，西妥昔单抗与肿瘤细胞结合后，还可以协助体内的免疫细胞捕捉并杀死肿瘤细胞，即所谓"抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用"。

两种靶向药物作用的靶点不同，分别与化疗联合以后可以产生很好的效果。化疗在结直肠癌中治疗的有效率能达到40%到50%，如果再联合靶向治疗，有效率可以提高10%以上。对于只有肝转移的结直肠癌病人，化疗联合靶向，有效率可以提高到70%，使患者的生存获益巨大。

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